固體藥物竟然區分晶型,那為什麼不做成液體?還做成固體?

時間 2021-05-31 05:13:29

1樓:

再談原料藥:一般來講,藥物原料藥結晶成固體比較好進行雜質控制和生產,也方便運輸和儲存。不同溫度、溶劑等等因素會導致晶型的不同,當然也有某些藥物總會傾向於一種晶型,或者無定型,這個是化合物本身性質決定的。

不同晶型有不同特點,比如是否穩定、是否容易轉晶、是否容易出現降解雜質、是否容易吸潮、傾向於形成的粒徑大小等等,因此原料藥方面就要考察確定。

再談製劑:不同晶型物理性質不同,溶解速度、耐壓程度等都可能有差異,體現出製劑的溶出性質及臨床療效也可能不同。

做成液體:如果你是原研公司,那隨便給出個理由就可以立項;如果是仿製藥,做成液體是一種改良型新藥,需要與藥監局溝通一下是否有臨床優勢。如果藥監局也認可這種改良,那麼就要考慮液體改良後的人體藥代動力學性質是否將與固體一致,如預期一致則開展BE試驗,如預期不一致需開展I期劑量研究試驗及II、III期療效及安全性試驗。

另外,藥物在水中的溶解度、穩定性也是藥品審評的重點。

關於專利:一般原研公司的核心化合物專利與晶型專利到期時間會有幾年時間差,仿製藥企業一般策略是等晶型專利屆滿、挑戰專利、開發新晶型。

2樓:學渣的凝視

固體藥物「竟然」區分晶型?固體藥物必須要確認晶型!還要做晶型穩定性測試

我在藥廠剛入職的時候培訓ppt就講了乙個案例,某款愛滋病藥物沒有嚴格做晶型測試,導致室溫下藥物會向更穩定的晶型轉變使得藥效降低,引發了重大事故

為什麼不做成液體?乙個很重要的原因就是液體或者水溶液狀態與外界物質交換速度快,使得藥物的不確定性增加,固體相對來說與外界的物質交換速度慢,更加穩定

3樓:PilesA

呃…看不懂這個竟然是什麼意思

舉個例子吧,比如一些包糖衣的藥,目的就是為了粗略控制它在消化道的那一部分釋放有效成分,比如腸溶片可以完整地通過胃而在腸道內吸收。如果是液體藥物的話一口下去可能在食道就開始分解,有效成分又在胃酸裡變性,那藥效可想而知。