為什麼ace1類藥物多為前藥

時間 2021-08-11 16:40:50

1樓:八角楓

前藥是指自身沒有活性,但是代謝物有活性的藥物,設計這些前藥並不是為了脫褲子放屁,而是這些代謝物直介面服可能生物利用度比較差,或者在胃腸道裡不穩定,或者缺乏靶向行等等。

至於ACEI,應該是為了解決吸收的問題,真正有活性的物資吸收比較差,所以必須設計成容易被吸收,又容易被代謝的前藥。

2樓:木樨子

瀉藥首先,你說的多為前藥,只是在口服ACE抑制藥範圍內而且應注意例外,血管緊張素轉化酶抑制劑裡面,卡托普利和賴諾普利是當前僅有的兩個非前體ACE(angiotensin converting enzyme)口服抑制藥,卡托普利(Captopril)是因為連了巰基,賴諾普利(Lisinopril)是設計者就故意給了兩個游離羧基,所以口服吸收差,可能就是不想讓它吸收太好,但其口服吸收率卻高於依那普利拉(Enalaprilat),所以還是有一定的效果。

因為非前體的某某普利拉口服吸收比較差,ACE抑制藥多是有兩個羧基,磷醯基(比如福辛普利Fosinopril)的玩意兒,極性比較大,而且旁邊的結構裡面有仲胺,容易形成兩性離子。根據你初中學過的相似相溶原理應該可以得出,某某普利拉,脂溶性肯定很低,口服的生物利用率也低。所以一般給予酯化成前藥某普利,以利於吸收。

然而注射可以直接用非前體,也就是某某普利拉打字不易,望同學採納哦

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